ฤทธิ์การยับยั้งเอนไซม์ฮิสโทนดีอะเซทิลเลสของไบฟลาโวน อะกาทิสฟลาโวนจากดอกรักใหญ่

บทคัดย่อ

จากการสกัดและแยกสารจากดอกรักใหญ่ พบว่าได้อะกาทิสฟลาโวน (1) ซึ่งเป็นสารกลุ่มไบฟลาโวนเป็นสารหลัก โดยใช้ข้อมูลทางสเปกโทรสโกปี IR, 1D และ 2D NMR ในการพิสูจน์โครงสร้างของสาร ผลการทดสอบฤทธิ์การต้านเอนไซม์ฮีสโทนดีอะเซทิลเลส และการยับยั้งอนุมูลอิสระ พบว่ามีฤทธิ์ต้านเอนไซม์ฮีสโทนดีอะเซทิลเลสที่ดีโดยมีค่าการยับยั้งเท่ากับ 67 μM แต่มีฤทธิ์การยับยั้งอนุมูลอิสระที่อ่อนโดยมีค่าการยับยั้งเท่ากับ 182 μM การทดลองโมเลคิวลาร์ด๊อกกิ้งของอะกาทิสฟลาโวนกับเอนไซม์ฮีสโทนดีอะเซทิลเลสกลุ่ม 1 (HDAC2 และ HDAC8) และกลุ่ม 2 (HDAC4 และ HDAC7) พบว่าอะกาทิสฟลาโวนแสดงคุณสมบัติเป็นสารยับยั้งเอนไซม์ฮีสโทนดีอะเซทิลเลสที่มีความจําเพาะเจาะจง ผลการทดลองโมเลคิวลาร์ด๊อกกิ้งสอดคล้องกับผลในหลอดทดลอง โดยอะกาทิสฟลาโวนมีความจําเพาะเจาะจงกับเอนไซม์ฮีสโทนดีอะเซทิลเลส 7 (HDAC7) ที่สูง และนี่เป็นรายงานการพบอะกาทิสฟลาโวนครั้งแรกในดอกรักใหญ่